阿扑西林|63358-49-6

基本信息

中文名称：阿扑西林 

中文别名：阿朴西林 

英文名称：Aspoxicillin 

英文别名：Aspoxicilin; n(sup4)-methyl-d-asparagininylamoxicillin; ASPOXICILLIN 3-HYDRATE; glycinamide,n-methyl-d-asparaginyl-n-(2-carboxy-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-a; Doyle;

CAS号：63358-49-6 

分子式：C21H26N4O8S 

分子量：494.51800 

精确质量：494.14700 

PSA：215.87000 

LogP：0.35450

物化性质

密度：1.51 g/cm3 

沸点：985.1ºC at 760 mmHg 

闪点：549.5ºC 

折射率：1.672 

储存条件：2-8ºC

生产方法:2-氨基-3-甲胺羰基丙酸和间硝基苯磺酰氯进行酰化反应，对侧链的游离氨基进行保护，和N-羟基丁二酰亚胺反应形成活性酯，利用该活性酯的高反应活性，在三乙胺存在下，对羟氨苄青霉素进行酰化，再在硫代乙酰胺作用下，脱去氨基上的保护基，即得到阿扑西林。

用途:广谱半合成青霉素，对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌等革兰阳性菌有很强的抗菌作用，对大肠杆菌、流感杆菌及厌氧菌拟杆菌属等革兰阴性菌也有较好的抗菌作用。临床用于上述敏感菌引起的感染，包括败血症、细菌感染性心内膜炎、急慢性支气管炎、支气管扩张感染、外伤及手术创面等表面性感染、扁桃体炎、肺炎等。